Oxamniquine digunakan untuk pengobatan schistosomiasis (bilharziasis) yang disebabkan oleh Schistosoma mansoni di individu pasien dan dalam program pengobatan dan pengendalian massa. Oxamniquine efektif terhadap semua tahap infeksi Schistosoma mansoni termasuk fase akut dan fase kronis yang mungkin terkait dengan keterlibatan hepatosplenic. Oxamniquine sekarang sudah umum digunakan selama 11 tahun untuk pengobatan schistosomiasis mansoni. Dosis bervariasi dengan asal geografis parasit karena adanya kerentanan strain lokal yang berbeda, dan rejimen yang tepat dapat diharapkan dapat menyembuhkan lebih dari 80% pasien dan mengurangi ekskresi telur pada orang lain hingga lebih dari 90%. Obat ini telah digunakan dengan aman di semua stadium penyakit.

Oxamniquine dan metabolitnya diekskresikan terutama dalam urin. Sekitar 40-75% dosis oral obat diekskresikan dalam urin dalam waktu 24 jam setelah pemberian, terutama sebagai metabolit asam 6-karboksilat. Sekitar 0,5-2% dosis oral diekskresikan dalam urin tidak berubah; kurang dari 1% dosis diekskresikan dalam urin sebagai metabolit asam 2 karboksilat.

Oxamniquine terserap dengan baik setelah pemberian oral. Tingkat penyerapan GI obat menurun dengan adanya makanan. Konsentrasi oxamniquine plasma puncak terjadi sekitar 1-3 jam setelah pemberian oral dosis obat biasa. Oxamniquine menjalani metabolisme pass pertama yang ekstensif di lumen GI sebelum penyerapan dan / atau pada mukosa GI selama penyerapan pada hewan.

      MEKANISME

Oxamniquine dapat berasosiasi dengan penghambatan ireversibel metabolisme asam nukleat dari parasit. Sebuah hipotesis telah diajukan bahwa obat tersebut diaktifkan dengan satu langkah, di mana enzim sulfatransfer schistosome mengubah oxamniquine menjadi ester (mungkin asetat, fosfat, atau sulfat). Selanjutnya, ester secara spontan terdisosiasi, reaktan elektrofilik yang dihasilkan mampu mengalkilasi DNA schistosom. Menyebabkan cacing hilang dari tempat tinggal yang biasa di vena mesenterika ke hati di mana mereka ditahan dan kemudian dibunuh dengan reaksi jaringan inang (misalnya fagositosis). Hilangnya cacing nampaknya berhasil terutama dari kontraksi dan kelumpuhan otot-otot mereka dan imobilisasi pengisap mereka selanjutnya, yang menyebabkan cacing terlepas dari dinding pembuluh darah, sehingga memungkinkan dislodgement pasif oleh aliran darah normal.

pertanyaan 

1. apa itu Schistosoma mansoni ? 

2. apakah penyakit yang di timbulkan oleh Schistosoma mansoni dapat meyebabkan penularan ?

3.  bagaimana struktur oxamniquine ?